Υδροβρωμική λαπακονιτίνη

Υδροβρωμική λαπακονιτίνηΤο (LA) είναι ένα είδος διτερπενοειδούς αλκαλοειδούς, η λαβακονιτίνη, το οποίο εξάγεται και απομονώνεται από το aconitum της οικογένειας ranunculus. Είναι το πρώτο μη-μη εθιστικό αναλγητικό φάρμακο για το κεντρικό νευρικό σύστημα στην Κίνα. Έχει τα αποτελέσματα αναλγησίας, αντιπυρετικού, αφαλάτωσης και τοπικής αναισθησίας και έχει τα χαρακτηριστικά μη-εθισμού και λιγότερων ανεπιθύμητων ενεργειών. Η αναλγητική του δράση είναι ισχυρότερη από την ινδομεθακίνη και πιο αδύναμη από τη μορφίνη. Επί του παρόντος, τα ισχυρά αναλγητικά και ανοσοτροποποιητικά του αποτελέσματα χρησιμοποιούνται κυρίως στην κλινική διάγνωση και θεραπεία διαφόρων ειδικοτήτων και χρησιμοποιείται ευρέως στην όψιμη αναλγησία και την περιεγχειρητική αναλγησία του καρκίνου.

Η λαπακονιτίνη είναι ένα δημοφιλές προϊόν στο ΚΙΝΤΑΙ. Μετά από μια δεκαετία έρευνας και ανάπτυξης, η KINTAI έχει ξεπεράσει με επιτυχία πολλά βασικά τεχνικά προβλήματα, επιτυγχάνοντας εξαιρετική καθαρότητα σε κάθε παρτίδα. Τηρούμε με συνέπεια αυστηρά πρότυπα ποιότητας και διατηρούμε μια προσέγγιση με επίκεντρο τον πελάτη-, διασφαλίζοντας ότι κάθε προϊόν πληροί αυστηρά φαρμακευτικά πρότυπα-. Παρέχουμε στις παγκόσμιες φαρμακευτικές εταιρείες εξαιρετικά αποτελεσματικά και ασφαλή βοτανικά ενδιάμεσα. Ως έμπιστοςπρομηθευτήςτων βοτανικών ενεργών συστατικών, διατηρούμε την ηγετική μας θέση στην τεχνολογία βοτανικής εκχύλισης και είμαστε πλέον ημεγαλύτερος παραγωγός 96% λαπακονιτίνηςστην Κίνα. Μη διστάσετε να επικοινωνήσετε μαζί μας στοinfo@kintaibio.com.

 

Sample available! Contact us now>>>

Η λαπακονιτίνη, η οποία εκχυλίζεται κυρίως από τη ρίζα του βοτάνου Aconitum napellus, έχει αποδειχθεί κλινικά ότι έχει ισχυρή αναλγητική δράση,-μακράς διάρκειας αποτελεσματικότητα και λίγες ανεπιθύμητες ενέργειες. Είναι το πρώτο μη-μη εθιστικό αναλγητικό στην Κίνα.

Το LA είναι το πρώτο μη-εθιστικό, μη-οπιοειδές αναλγητικό της Κίνας και έχει συμπεριληφθεί στο αναλγητικό σχήμα "τρίτου-βήματος" για ασθενείς με καρκίνο στην Κίνα. Η αναλγητική δράση του LA είναι κατώτερη από τη μορφίνη, αλλά συγκρίσιμη με την πεθιδίνη και είναι επτά φορές πιο ισχυρή από το αντιπυρετικό αναλγητικό αμινοπυρίνη. Το LA έχει αργή έναρξη αναλγησίας, αλλά-μακράς διάρκειας, καθιστώντας το μια κοινή εναλλακτική λύση στην τραμαδόλη. Μελέτες έχουν βρει ότι το LA μπορεί να αναστείλει τις έκτοπες εκκενώσεις που προκαλούνται από αξονική βλάβη επηρεάζοντας τα εξαρτώμενα από την τάση{{7}κανάλια νατρίου και ασβεστίου στο κεντρικό νευρικό σύστημα, εμποδίζοντας έτσι τη νευρική αγωγιμότητα. Μπορεί επίσης να αναστείλει την απελευθέρωση της ουσίας P και της σωματοστατίνης από τις προσαγωγές νευρικές ίνες αναστέλλοντας την επαναπρόσληψη νορεπινεφρίνης και σεροτονίνης από την προσυναπτική μεμβράνη και αυξάνοντας τα επίπεδά τους στη συναπτική σχισμή, ασκώντας έτσι ισχυρό και διαρκές αναλγητικό αποτέλεσμα. Μπορεί επίσης να ασκήσει αναλγητική δράση αναστέλλοντας την εισροή ασβεστίου στη φαιά ουσία γύρω από το εγκεφαλικό υδραγωγείο και τα κύτταρα του φλοιού, καθώς και την έκφραση του πυρηνικού παράγοντα κΒ.

(Αναφορά: Πρόοδος της έρευνας για την υδροβρωμική λαπακονιτίνη στην αναλγησία, Gong QA, LiM. Επίδραση της λαπακονιτίνης στον μετεγχειρητικό πόνο και στο συμπλήρωμα ορού 3 και 4 επίπεδα καρκινοπαθών που υποβάλλονται σε χειρουργική επέμβαση στο ορθό［J］． Zhongguo Zhongi, Zhongguo Zhongi 3015) : 668-672.)

1.Αναλγησία

Η λαπτοπακονιτίνη, το πρώτο μη-αναλγητικό στη χώρα μου, χρησιμοποιείται για τη θεραπεία διαφόρων καταστάσεων ήπιου έως μέτριου πόνου, όπως ο καρκίνος, ο μετεγχειρητικός πόνος και η ισχιαλγία. Κλινικά, η αναλγητική αποτελεσματικότητα της λαπακονιτίνης είναι επταπλάσια από εκείνη της αμινοπυρίνης και έχει δείξει σημαντική ανακούφιση για τον πονόδοντο, τη νευραλγία του τριδύμου, τον πόνο από έρπητα ζωστήρα και τον μετεγχειρητικό πόνο.

2.Αντιφλεγμονώδες

Η λαπτοπακονιτίνη έχει μέτρια αντιφλεγμονώδη δράση και χρησιμοποιείται συνήθως στη λαϊκή ιατρική για τη θεραπεία φλεγμονωδών καταστάσεων όπως ο ερυθηματώδης λύκος, οι ρευματισμοί και η ρευματοειδής αρθρίτιδα. Η λαπτοπακονιτίνη μπορεί να αναστείλει την παραγωγή ΝΟ αναστέλλοντας την οδό NF-κΒ και την οδό σηματοδότησης της ενεργοποιημένης πρωτεϊνικής κινάσης του μιτογόνου-(MAPK), μειώνοντας έτσι την έκφραση των φλεγμονωδών παραγόντων (TNF- , IL-1, IL-6-6) και MCP, Mche επιτυγχάνοντας αντιφλεγμονώδη αποτελέσματα.

3.Αντιαρρυθμικό

Η αντιαρρυθμική δράση της λαππακονιτίνης είναι μια μοναδική δράση της λαπακονιτίνης. Η λαπακονιτίνη ανήκει στην κατηγορία αντιαρρυθμικών φυσικών προϊόντων Κατηγορίας Ic. Η αντιαρρυθμική δράση των παραγώγων του εξαρτάται από το αλογόνο στη θέση C-5' της αρωματικής ομάδας. Η σειρά υποκατάστασης αλογόνου που επηρεάζει τη βιολογική δραστηριότητα είναι: Br > I > Cl. Η υδροβρωμική λαπακονιτίνη είναι το πιο ισχυρό αντιαρρυθμικό παράγωγο.

4.Επιδράσεις κατά του όγκου-

Η θειική λαπακονιτίνη μπορεί να αποκλείσει τα κύτταρα A549 στη φάση G0/G1 μέσω της οδού σηματοδότησης της φωσφοϊνοσιτιδικής 3-κινάσης/πρωτεϊνικής κινάσης Β (PI3K/κινάση πρωτεΐνης Β, PKB ή AKT), να προκαλέσει απόπτωση και να αναστείλει τη βιωσιμότητα και τον πολλαπλασιασμό των κυττάρων. Η οδός σηματοδότησης PI3K/AKT παίζει σημαντικό ρόλο στην επιβίωση, τον πολλαπλασιασμό και την ανάπτυξη των κυττάρων.

5. Αντι-επιληπτικές επιδράσεις

Η αναστολή των ρευμάτων νατρίου από τη λαπακονιτίνη εξαρτάται-και δεν μεταβάλλει την εξάρτηση από την τάση-της ενεργοποίησης και απενεργοποίησης του ρεύματος νατρίου. Η λαπακονιτίνη μειώνει επιλεκτικά τη διάρκεια των επιληπτικών εκκενώσεων και των εκρήξεων στους νευρώνες που προκαλούνται από εξωτερικό διάλυμα ελεύθερο δικουκουλίνης, ακονιτίνης ή Mg2+-. Αυτό υποδηλώνει ότι η αντιεπιληπτική δράση της λαπακονιτίνης μπορεί να διαμεσολαβείται με την αναστολή της αξονικής αγωγιμότητας και τη μείωση των ρευμάτων νατρίου.

Ανεπιθύμητες Ενέργειες

Περιστασιακά, μπορεί να εμφανιστούν ζάλη, αίσθημα παλμών, κνίδωση, σφίξιμο στο στήθος και αλλεργικό εξάνθημα, τα οποία γενικά υποχωρούν αυθόρμητα.

Η ένεση μπορεί να προκαλέσει τοπικό ερεθισμό.

Αντενδείξεις και προφυλάξεις

Αυτό το προϊόν αντενδείκνυται σε ασθενείς με αλλεργίες.

Να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική ή νεφρική ανεπάρκεια.

Η ασφάλεια αυτού του φαρμάκου σε έγκυες και θηλάζουσες γυναίκες είναι άγνωστη. χρήση θα πρέπει να σταθμίζεται προσεκτικά έναντι των κινδύνων.

Να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με καρδιοπάθεια.

Αλληλεπιδράσεις φαρμάκων

Η συνδυασμένη χρήση με άλλα κατασταλτικά του κεντρικού νευρικού συστήματος (όπως ηρεμιστικά και υπνωτικά) μπορεί να ενισχύσει το κατασταλτικό αποτέλεσμα.

Συνιστάται η συνδυασμένη χρήση με άλλα φάρμακα υπό την επίβλεψη ιατρού.

Ειδικές Σημειώσεις

Αργή έναρξη δράσης: Σε σύγκριση με οπιοειδή-ταχείας δράσης όπως η μορφίνη, η υδροβρωμική λαπακονιτίνη χρειάζονται περίπου 30 λεπτά για να δράσει μετά την ένεση, καθιστώντας το ακατάλληλο για ακραίες καταστάσεις που απαιτούν άμεση αναλγησία.

Το σκεύασμα της λαπακονιτίνης βασίζεται κυρίως σε διαφορετικές μορφές δοσολογίας για την κάλυψη ποικίλων κλινικών αναγκών. Ακολουθούν οι κύριες δοσολογικές μορφές και τα χαρακτηριστικά της σύνθεσης:

1. Ένεση

Αυτή είναι η πιο κλασική και κοινή μορφή δοσολογίας, που χρησιμοποιείται για οξύ, μέτριο έως σοβαρό πόνο.

Τύπος:

Δραστικό συστατικό: υδροβρωμική λαπακονιτίνη

Διαλύτης: Ενέσιμο ύδωρ

Ρυθμιστής pH: Αραιό ​​διάλυμα υδροχλωρικού οξέος ή υδροξειδίου του νατρίου χρησιμοποιείται συνήθως για τη ρύθμιση του pH σε ένα κατάλληλο εύρος (συνήθως 4,0-6,0) για να διασφαλιστεί η σταθερότητα του φαρμάκου και να μειωθεί ο ερεθισμός κατά την ένεση.

Πιθανά έκδοχα: Μερικές φορές προστίθενται αντιοξειδωτικά (όπως όξινο θειώδες νάτριο) για ενίσχυση της σταθερότητας.

Κοινές περιεκτικότητες: 4mg/2ml, 8mg/2ml, κ.λπ.

Οδός χορήγησης: Ενδομυϊκή ένεση ή ενδοφλέβια έγχυση.

2. Δισκία/χάπια

Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία συντήρησης του χρόνιου, επίμονου πόνου και είναι βολικό στη χορήγηση.

Τύπος:

Δραστικό συστατικό: υδροβρωμική λαπακονιτίνη

Bulker: Όπως το άμυλο, η λακτόζη και η μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, που χρησιμοποιούνται για την αύξηση του βάρους του δισκίου. Συνδετικά, όπως η πολυβινυλοπυρρολιδόνη (PVP) και ο πολτός αμύλου, χρησιμοποιούνται για τη δέσμευση σκονών.

Τα αποσαθρωτικά, όπως η-διασυνδεμένη καρβοξυμεθυλοκυτταρίνη νατρίου και η χαμηλή-υποκατεστημένη υδροξυπροπυλοκυτταρίνη, προάγουν τη διάσπαση των δισκίων στη γαστρεντερική οδό.

Λιπαντικά, όπως το στεατικό μαγνήσιο και ο τάλκης, διευκολύνουν τη συμπίεση του δισκίου.

Κοινή περιεκτικότητα: 5 mg/δισκίο.

3. Επιθέματα (σύστημα διαδερμικής χορήγησης φαρμάκων)

Αυτή η καινοτόμος μορφή δοσολογίας παρέχει διαρκή, σταθερή αναλγησία και είναι ιδιαίτερα κατάλληλη για ασθενείς με χρόνιο πόνο που απαιτούν μακροχρόνια-φαρμακευτική αγωγή (όπως ο καρκινικός πόνος). Αποφεύγει πρώτα-ηπατικές επιδράσεις και γαστρεντερικές παρενέργειες.

Διατύπωση:

Δραστικό συστατικό: Υδροβρωμική λαπακονιτίνη

Οι ευαίσθητες στην πίεση κόλλες, όπως πολυακρυλικά, σιλικόνες ή πολυισοβουτυλένια, επιτρέπουν στο έμπλαστρο να προσκολλάται στο δέρμα και να χρησιμεύει ως δεξαμενή φαρμάκου και όχημα απελευθέρωσης.

Οι ενισχυτές διείσδυσης, όπως η αμινοκετόνη και το ελαϊκό οξύ, βοηθούν το φάρμακο να διεισδύσει στην κεράτινη στοιβάδα.

Υποστηρικτικό στρώμα: Ένα αδιάβροχο φιλμ-που αποτρέπει την εξάτμιση του φαρμάκου και την εξωτερική μόλυνση. Αντικολλητικό στρώμα: Προστατευτικό στρώμα που πρέπει να αφαιρεθεί πριν από τη χρήση.

Πλεονεκτήματα: Σταθερή συγκέντρωση φαρμάκου στο αίμα, μακροχρόνια-επίδραση (διαρκεί για περισσότερες από 24 ώρες), εύκολο στη χρήση και καλή συμμόρφωση του ασθενούς.

Δημοφιλείς Ετικέτες: υδροβρωμική λαπακονιτίνη, Κίνα κατασκευαστές υδροβρωμικής λαπακονιτίνης, προμηθευτές, εργοστάσιο